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Le modafinil est un inhibiteur sélectif et très puissant de la phosphodiestérase de type 5, l'enzyme qui décompose l'AMP cyclique (AMPc) et le principal régulateur de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) dans le cerveau. L'AMPc augmente l'activité des canaux ioniques nucléotidiques cycliques en réponse aux neurotransmetteurs et possède de multiples fonctions neuromodulatrices et est un transducteur de signal efficace dans les neurones, régulant les cascades de seconds messagers et la phosphorylation de protéines telles que les récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA). Le modafinil augmente la neurotransmission de la dopamine, au moins en partie, en bloquant la dégradation de l'AMPc dans le noyau caudé et le noyau accumbens, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. Le modafinil améliore également les niveaux de dopamine dans la zone tegmentale ventrale (VTA) et le cortex préfrontal médial. Le modafinil peut être rapidement absorbé après administration orale. Il est rapidement et presque complètement absorbé par administration orale avec des concentrations plasmatiques maximales apparaissant en une à deux heures. Le modafinil peut être pris avec ou sans nourriture. Les effets commencent en quelques minutes et durent quelques heures ou plus. On pense que le principal mécanisme d'action du modafinil est un stimulant du SNC. Le modafinil est un médicament le plus largement utilisé pour traiter la somnolence diurne excessive (EDS) ou la somnolence qui survient au réveil. Il peut également être utilisé chez les personnes souffrant de faim excessive pendant le sommeil et d'autres troubles du sommeil qui provoquent de la somnolence. Le modafinil a également été étudié pour des utilisations potentielles dans le traitement d'autres conditions qui causent ou sont associées à une somnolence excessive.



Le chlorhydrate de modafinil de qualité GMP est une poudre blanche à blanc cassé. Un sel de citrate de modafinil est également disponible pour ceux qui prennent cette forme de médicament. Il se conserve à température ambiante. Sous forme de comprimés, le modafinil HCl est librement soluble dans l'eau et soluble dans l'éthanol. En milieu hospitalier, il peut être administré via un comprimé matriciel de chitosan (un biopolymère à base de sucre aminé). Il est également disponible sous forme de capsule de gel souple à conserver dans la bouche. Le capuchon en gel souple a un diamètre de 0,6 cm et la teneur en gel varie de 60 à 80 %. Une capsule de gel mou de modafinil est conservée à température ambiante. Il est disponible en dosages de 100, 150, 200, 300, 400 et 600 mg. Le modafinil agit en augmentant la quantité de norépinéphrine libérée par les terminaisons nerveuses, tout en inhibant la recapture de la sérotonine. La noradrénaline est libérée lors de la stimulation des voies noradrénergiques par les neurones noradrénergiques descendants. La modulation du transporteur de la sérotonine aide à diminuer la fonction inhibitrice du cortex préfrontal, la zone du cerveau responsable de la concentration et des fonctions exécutives. Le modafinil inhibe également l'activité des récepteurs D2 et D1 dans le noyau accumbens ce qui a pour effet d'augmenter l'éveil.



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