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On pense généralement que le modafinil exerce ses effets en augmentant les niveaux de dopamine dans le cortex préfrontal et le cortex frontal. Ce niveau accru de dopamine a été lié à ses propriétés stimulantes. Cette théorie est étayée par la découverte que le modafinil a été développé comme une version améliorée de la dexamphétamine (D-amphétamine). Le modafinil est un stimulateur plus puissant des récepteurs de la dopamine que la D-amphétamine. Le modafinil peut également avoir un impact sur les systèmes de la sérotonine et de la noradrénaline, bien que ce soit encore une question de recherche. Le modafinil est disponible aux États-Unis sous forme de comprimé à croquer (100 mg d'armodafinil, le métabolite du modafinil, dispersé sous forme de comprimé). Il est également disponible dans un implant à libération lente (SR) qui fournit une infusion de modafinil sur une période allant jusqu'à trois mois. Cet implant est approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) pour une utilisation dans le traitement de la somnolence diurne excessive chez les patients atteints du syndrome d'apnée obstructive du sommeil. C'est un implant qui ne s' « active » qu'au moment de son retrait et qui est remplacé par un autre appareil en cas de somnolence diurne excessive. L'implant contient également un réservoir de modafinil à libérer au fil du temps, pour les patients qui ne sont pas gravement touchés par la somnolence diurne mais qui peuvent avoir besoin d'un traitement plus continu pour améliorer leur productivité et leur qualité de vie. Le modafinil est métabolisé par l'aldéhyde oxydase (AOX) dans le foie, et le métabolite modafinil résultant par l'aldéhyde oxydase (AOX) dans le foie, avec une demi-vie d'élimination dans le corps de 8 à 12 heures. Le modafinil peut être distribué par administration intranasale, administration transdermique et inhalation. La forme posologique et la voie d'administration peuvent affecter l'efficacité du médicament.



Le modafinil est le nom commercial du 2-(diphénylméthyl)-acétamide, un stimulant qui améliore l'activité du système noradrénergique. Le modafinil est un dérivé de l'indole et est structurellement apparenté à l'amphétamine et à la d-amphétamine. Le modafinil est structurellement similaire à l'amphétamine, la seule différence étant le remplacement du groupe amine par un cycle phényle. Également connu sous le nom de vigorelle, uvorelle et spontaneo, le modafinil fait partie d'une classe de médicaments appelés agents favorisant l'éveil, qui stimulent directement les systèmes d'éveil du cerveau. Ce mécanisme d'action est lié aux actions d'autres stimulants similaires tels que l'amphétamine. Le modafinil affecte le neurotransmetteur dopamine, ce qui en fait un analogue du médicament amphétamine, qui est utilisé à des fins similaires. Le modafinil est également lié chimiquement à la phenmétrazine hallucinogène. Le modafinil, R-(-)4-(2-[benzyl(pyrrolidin-2-yl)methyl]-1,2-dihydrobenzothiazol-3-yl)acetamide est un modafinil qui se lie aux récepteurs dopaminergiques de type 2 et agit au niveau de la système nerveux (SNC) pour augmenter l'éveil. Le modafinil est commercialisé sous le nom de Provigil aux États-Unis et de Modafinil au Royaume-Uni. Le modafinil, un composé synthétique contenant de l'hexaméthylène cyclique qui a été développé à l'origine en France dans les années 1970, a d'abord été présenté comme un nouveau médicament en tant qu'agent d'éveil. L'entité moléculaire préférée du modafinil est le R-(+)-2-(diphénylméthyl)-N-[(1-méthyl-2-pyrrolidinyl)carbonyl]-1-méthoxy-phénylacétamide, et a la formule chimique suivante :



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