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Actuellement, Modafinil est indiqué pour traiter la somnolence excessive chez les patients souffrant de narcolepsie, de troubles du sommeil liés au travail posté et d'apnée obstructive du sommeil. Il peut être utilisé pour aider à surmonter la fatigue liée au travail posté et au décalage horaire. Il a été démontré que le modafinil augmente la vigilance au détriment de la réduction du sommeil profond et peut être particulièrement utile pour les personnes souffrant du type d'apnée du sommeil qui provoque des difficultés respiratoires plus graves pendant le sommeil. L'insomnie d'endormissement, la somnolence excessive et la fatigue peuvent interférer avec le sommeil, en particulier lors du travail posté. Le modafinil et les dérivés apparentés se sont avérés utiles pour traiter la somnolence associée à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté, et comme activateur cognitif (en particulier pour les tâches impliquant la vigilance) en diminuant la latence du sommeil et/ou en augmentant l'éveil chez des personnes par ailleurs en bonne santé. Le modafinil a également été signalé comme étant utile pour aider les personnes aux prises avec une somnolence diurne excessive liée à l'apnée obstructive du sommeil. Dans ces utilisations rapportées, des doses de 200 à 600 mg sont généralement prises le matin et augmentées pour obtenir les effets souhaités en quatre à huit heures. Il n'améliore pas les symptômes associés au trouble dépressif majeur ni n'améliore les déficits cognitifs dus à un tabagisme excessif à long terme, à la consommation d'alcool ou à un traumatisme crânien. Le modafinil est une substance contrôlée de l'annexe IV aux États-Unis. Le modafinil est utilisé pour le traitement de la somnolence diurne excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie, les travailleurs postés et les personnes souffrant d'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil a été utilisé hors AMM dans le traitement de la somnolence diurne excessive associée à la dépression mineure et au trouble bipolaire. Les résultats des études sur l'utilisation du modafinil comme activateur cognitif n'ont pas été concluants. Le modafinil est un stimulant. Il agit sur les centres cérébraux qui régulent le sommeil et l'éveil, avec le potentiel de redynamiser et de soutenir le fonctionnement normal de ces centres. Le mécanisme d'action précis du médicament est inconnu. L'ingestion de modafinil est la voie la plus efficace pour l'homme. Le modafinil est rapidement absorbé. Les concentrations plasmatiques maximales surviennent 10 à 20 minutes après l'administration chez des sujets sains et sont excrétées dans les urines.



Lorsqu'il est pris comme médicament hors AMM, on pense qu'il améliore l'éveil et la cognition. EKOS Research a découvert qu'une dose unique de 200 mg de modafinil administrée l'après-midi est bien tolérée et augmente la vigilance par rapport au placebo. Le modafinil est souvent utilisé pour traiter les conditions qui provoquent une somnolence excessive, comme l'apnée du sommeil ou la narcolepsie. Il est également utilisé pour traiter le trouble du sommeil lié au travail posté (SWSD), qui est causé par une perturbation du rythme circadien et se manifeste par une somnolence excessive, une somnolence diurne excessive et des crises de sommeil. Certaines personnes utilisent le modafinil pour améliorer la concentration et la mémoire pendant leurs études, tandis que d'autres ont déclaré que cela les rendait plus alertes et énergiques. Modafinil contient un ingrédient actif principal, le modafinil. Le modafinil est classé comme un stimulant et un agent libérant de la noradrénaline-dopamine. Bien qu'il s'agisse d'un stimulant, il a un effet plus faible que les stimulants tels que l'amphétamine, la méthamphétamine, le méthylphénidate et l'amphétamine. Les effets du modafinil ne sont pas inversés par le médicament anti-anxiété lorazépam. Le modafinil est également un agoniste de la noradrénaline et de la dopamine. Le modafinil, également appelé (+)-benzylmodafinil, est un inhibiteur sélectif et réversible du transporteur de la dopamine, la principale voie de recapture de la dopamine dans les terminaisons neuronales présynaptiques. Le modafinil (CAS n° 65288-73-7) est également un inhibiteur sélectif et non compétitif du transporteur de la noradrénaline et un inhibiteur de haute affinité du transporteur de la sérotonine (Ki = 190 nM pour DAT, Ki = 104 nM pour NET et Ki = 160 nM pour SERT).



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