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Des études de liaison aux récepteurs in vitro indiquent que le modafinil se lie aux récepteurs cérébraux de la dopamine et de l'histamine (D2 et H1 respectivement) et au récepteur de la sérotonine 1A. L'affinité de liaison du modafinil pour les récepteurs D1, D2, 5-HT1A et 5-HT2A est plus élevée dans le cortex que dans le reste du cerveau, en particulier le thalamus, ce qui suggère que la modulation de ces récepteurs dans le cortex peut être responsable de ses effets comportementaux . Le modafinil a une pénétration élevée de la barrière hémato-encéphalique et interagit faiblement avec la plupart des composants sanguins. Plus précisément, le modafinil ne subit pas de métabolisme de phase II dans le foie et, par conséquent, n'est pas facilement biotransformé par les enzymes hépatiques et n'interagit pas avec les enzymes du cytochrome P450, qui sont impliquées dans le métabolisme de phase I. Le modafinil est le nom commun du 2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]acétamide. Il est généralement fourni sous forme de poudre cristalline blanche à blanc cassé ou sous forme de liquide incolore à blanc à légèrement jaune clair à légèrement orange légèrement visqueux. On pense que le modafinil est insoluble dans l'eau et soluble dans la plupart des solvants organiques et des huiles. Le modafinil est également un inhibiteur de l'aldose réductase.



Le modafinil est un mélange racémique de deux énantiomères, le R-modafinil et le S-modafinil. Les différences pharmacologiques entre les deux énantiomères n'ont pas encore été décrites, bien qu'il ait été proposé que l'énantiomère R se lie plus étroitement au récepteur du modafinil que l'énantiomère S. Le modafinil est approuvé par la FDA pour deux indications : chez les travailleurs postés pour améliorer la vigilance, et chez les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil peut être utilisé comme traitement de la somnolence excessive dans de nombreuses affections, notamment la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté, l'apnée obstructive du sommeil et le syndrome d'apnée obstructive du sommeil pédiatrique. Une dose initiale de modafinil commence à agir au bout d'environ une heure et dure environ six heures. Le médicament est relativement peu affecté par la nourriture, mais peut augmenter la pression artérielle, en particulier chez les personnes souffrant d'hypertension sous-jacente, et une consommation modérée d'alcool peut retarder l'apparition des effets du stimulant. La demi-vie du médicament est de 30 à 60 heures. Le fractionnement de la pilule peut augmenter l'efficacité. Ils devront peut-être faire preuve de prudence avec la consommation d'alcool car cela peut retarder davantage l'apparition des effets de la drogue. Les médicaments sédatifs-hypnotiques tels que les antihistaminiques, les benzodiazépines, les antidépresseurs tricycliques, ou n'interfèrent pas avec les effets du stimulant. Le modafinil n'est pas recommandé en association avec la cocaïne ou les amphétamines.



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