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Bien que le modafinil ne rende pas une personne alerte jusqu'à environ 2 heures après la prise, il est possible de surdoser le modafinil s'il est pris trop tôt. La dernière fois que le modafinil a été approuvé aux États-Unis, c'était en 2004. La Food and Drug Administration (FDA) ne supervise pas la fabrication ou l'utilisation de médicaments sur ordonnance pris par voie orale. Le modafinil se lie au complexe récepteur GABAA, où il augmente l'action des canaux chlorure médiés par GABA, facilitant le flux d'ions chlorure dans les neurones, et conduisant ainsi à une augmentation du potentiel d'action. Cela devrait entraîner une augmentation de l'excitation et une amélioration de la cognition. Bien que le mécanisme d'action du médicament ne soit pas clair, on pense qu'il agit en stimulant les neurones noradrénergiques du locus coeruleus dans le cerveau, ce qui contribue à augmenter l'état de veille dans le cerveau. Il a également été constaté que le modafinil augmentait les niveaux d'acétylcholine, d'épinéphrine, de dopamine et de sérotonine dans le cerveau, tout en inhibant simultanément la libération de mélatonine et en supprimant la noradrénaline, qui sont toutes impliquées dans le cycle du sommeil. En conséquence, le modafinil semble avoir de multiples mécanismes d'action dans le corps.



Le modafinil a été utilisé pour traiter les problèmes de somnolence excessive qui surviennent chez les personnes atteintes de la maladie de Parkinson, une somnolence grave appelée somnambulisme et un trouble du sommeil appelé hypersomnie idiopathique. Il a également été utilisé chez les personnes atteintes de narcolepsie, un trouble du sommeil. Cependant, l'efficacité du modafinil pour ces utilisations est incertaine. Le mécanisme d'action exact n'est pas bien compris. Le modafinil semble agir sur les récepteurs de la dopamine dans le cerveau. Cela peut influencer les voies impliquées dans le cycle du sommeil dans l'hypothalamus et/ou le système d'activation réticulaire. Les jeunes enfants sont plus susceptibles d'avoir une réaction irréfléchie au modafinil. Une éruption cutanée peut être un signe de toxicité médicamenteuse ou une réaction allergique. Il est important d'arrêter l'utilisation de Modafinil si des signes d'éruption cutanée sont constatés. La quantité de médicament utilisée peut devoir être ajustée chez les personnes souffrant de problèmes rénaux ou hépatiques. Le modafinil est un agent modulateur utilisé pour le traitement des troubles du sommeil comme la narcolepsie et les troubles du sommeil liés au travail posté. Cette formulation est principalement indiquée pour la prise en charge de la somnolence diurne excessive. C'est un médicament stimulant du système nerveux central utilisé dans le traitement des adultes souffrant d'apnée obstructive du sommeil, ainsi que chez les enfants et les adolescents atteints de narcolepsie.



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